Simparica TRIO (Сімпаріка ТРІО) таблетки від бліх, кліщів та гельмінтів для собак від 40 до 60 кг, таблетка

Опис

SIMPARICA TRIO (сароланер/моксидектин/пірантел) - це ароматизована жувальна таблетка для введення собакам віком від 8 тижнів і старше. Кожна таблетка розроблена так, щоб забезпечити мінімальні дози 1,2 мг/кг сароланера, 24 мкг/кг моксидектину та 5 мг/кг пірантелу (у вигляді пірантелу памоату).

Simparica TRIO 

Показання

SIMPARICA TRIO рекомендується для використання собакам та цуценятам віком від 8 тижнів і вагою 1,3 кг або більше за таких ознак:

- Для профілактики дирофіляріозу, спричиненого Dirofilaria immitis .

- Для лікування та боротьби з кліщовими інвазіями Amblyomma americanum (одиночний зірковий кліщ) та Ixodes scapularis (чорноногий кліщ) протягом 5 тижнів (35 днів) та з Amblyomma maculatum (кліщ узбережжя Мексиканської затоки), Dermacentor variabilis (американський собачий кліщ) ) і Rhipicephalus sanguineus (коричневий собачий кліщ) протягом 4 тижнів (28 днів).

- для лікування та профілактики нападів бліх протягом 5 тижнів (35 днів); SIMPARICA TRIO знищує дорослих бліх.

- Для лікування та боротьби з інфекціями аскарид (незрілих дорослих та дорослих Toxocara canis та дорослих Toxascaris leonina) та дорослих анкилостомозів ( Ancylostoma caninum та Uncinaria stenocephala) .

Дозування та введення

Рекомендована мінімальна доза - 1,2 мг/кг (0,54 г/фунт) сароланера, 24 мкг/кг (0,011 мг/фунт) моксидектину та 5 мг/кг (2,27 мг/фунт) пірантелу (у вигляді пірантелу памоату). Дивіться графік дозування нижче.

SIMPARICA TRIO вводиться перорально щомісяця. SIMPARICA TRIO необхідно вводити кожні 4 тижні у разі контакту з Amblyomma maculatum, Dermacentor variabilis та Rhipicephalus sanguineus . У разі зараження кліщем перед введенням препарату рекомендується точна ідентифікація кліща.

Графік дозування:

SIMPARICA TRIO можна пропонувати собаці з їжею або без неї.

Слід подбати про те, щоб собака спожила повну дозу і щоб частина дози не була втрачена або відмовлена. Якщо місячна доза пропущена, негайно дайте SIMPARICA TRIO і відновіть щомісячне дозування.

Профілактика дирофіляріозу

SIMPARICA TRIO слід вводити з інтервалом у місяць. Його можна давати цілий рік або, як мінімум, протягом одного місяця після першого сезонного впливу собаки на комарів і продовжувати принаймні один (1) місяць після останнього сезонного впливу собаки на комарів. Якщо пропущено дозу, негайно дайте SIMPARICA TRIO і після цього відновіть щомісячне дозування. Це мінімізує ризик розвитку дорослих серцевих черв’яків. При переході з іншого щомісячного засобу профілактики серцевих черв’яків на SIMPARICA TRIO першу дозу SIMPARICA TRIO слід ввести протягом місяця після останньої дози препарату, який раніше використовувався.

Лікування та профілактика бліх - Лікування та боротьба з кліщами

Канада має дуже мінливе поширення та чисельність бліх та кліщів через кліматичні зміни по всій країні. Отже, для визначення відповідного режиму дозування рекомендується комплексний план, заснований на регіональній оцінці ризику. Щоб мінімізувати ймовірність повторного зараження блохами, важливо обробити всіх собак і котів у домогосподарстві затвердженим засобом для боротьби з блохами.

Лікування та боротьба з кишковими нематодами

Для лікування аскарид (незрілих дорослих та дорослих Toxocara canis та дорослих Toxascaris leonina) та дорослих анкилостомозів ( Ancylostoma caninum та Uncinaria stenocephala) інфекції SIMPARICA TRIO слід вводити одноразово, а потім - щомісяця, щоб контролювати інфекції.

Протипоказання

Немає відомих протипоказань до застосування SIMPARICA TRIO.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ:

Сароланер, один із інгредієнтів SIMPARICA TRIO, належить до класу ізоксазолінів. Цей клас асоціюється з неврологічними побічними реакціями, включаючи тремор, атаксію та судоми. Повідомлялося про судоми у собак, які отримували препарати класу ізоксазоліну, навіть у собак без судом в анамнезі. З обережністю застосовувати собакам із судомами або неврологічними розладами в анамнезі.

Безпечне використання SIMPARICA TRIO не оцінювалося у племінних, вагітних та годуючих собак.

Перед введенням препарату SIMPARICA TRIO собаки повинні бути обстежені на наявність інфекцій дирофіляріозу. На розсуд ветеринара, заражених собак слід лікувати, щоб видалити дорослих серцевих черв’яків. SIMPARICA TRIO не ефективний проти дорослого D. immitis .

Попередження

Зберігати в недоступному для дітей.

Побічні реакції

У польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили собакам для профілактики дирофіляріозу. Дослідження включало загалом 410 собак, які отримували лікування один раз на місяць протягом 11 процедур (272 - SIMPARICA TRIO та 138 - івермектину + пірантелу). За 330-денний період дослідження були зафіксовані всі спостереження потенційних побічних реакцій. Найбільш часті реакції, про які повідомлялося у групі SIMPARICA TRIO, представлені у наступній таблиці разом із відповідними результатами у групі івермектину + пірантелу.

Побічні реакції, що виникають на основі кожної тварини протягом 330-денного періоду дослідження:

У другому польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 278 собакам з блохами. Побічні реакції у собак, які отримували SIMPARICA TRIO, включали діарею.

У третьому польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 120 собакам з аскаридами. Побічні реакції у собак, які отримували SIMPARICA TRIO, включали діарею та блювоту.

Щоб повідомити про побічні реакції, зателефонуйте до Zoetis Canada Inc. за номером 1-800-461-0917.

Клінічна фармакологія

Сароланер є членом паразитицидів класу ізоксазолінів, а хімічна назва - 1 - (5 ' - ((5S) - 5 - (3,5 - дихлор - 4 - фторфеніл) - 5 - (трифторметил) - 4,5 - дигідроізоксазол - 3 - іл) - 3 ' - Н - спіро (азетидин - 3,1' - (2) бензофуран) - 1 - іл) - 2 - (метилсульфоніл) етанон. SIMPARICA TRIO містить S-енантіомер сароланера.

Моксидектин-це напівсинтетичне похідне метоксиму немадектину, який є продуктом ферментації підвиду неціаногенного Streptomyces cyaneogriseus . Моксидектин-це пентациклічний 16-членний макролід лактону. Хімічна назва моксидектину-(6R, 23E, 25S) -5-O-деметил-28-дезокси-25-[(1Е) -1,3-диметил-1-бутен-1-іл] -6,28- епоксид-23- (метоксиіміно) мілбеміцин В.

Пірантел належить до сімейства, хімічно класифікованого як тетрагідропіримідини, а хімічна назва - (Е) - 1,4,5,6 - тетрагідро - 1 - метил - 2 - [2 - (2 - тіеніл) вініл] піримідин 4,4 ' - метиленбіс (3 - гідрокси - 2 - нафтоєва кислота) (1: 1). Це жовта, нерозчинна у воді кристалічна сіль основи тетрагідропіримідину та памоєвої кислоти, що містить 34,7% активності основи.

Спосіб дії

SIMPARICA TRIO містить три діючі фармацевтичні інгредієнти - сароланер, моксидектин та пірантел памоат.

Сароланер - це акарицид та інсектицид, що належить до групи ізоксазолінів. Сароланер пригнічує функцію рецептора нейромедіатора гамма -аміномасляної кислоти (ГАМК) та рецептора глутамату і діє на нервово -м’язовому з’єднанні членистоногих. Це призводить до неконтрольованої нервово -м’язової діяльності, що призводить до смерті комах або акаринів.

Моксидектин є ендектоцидом класу макроциклічних лактонів. Моксидектин діє, перешкоджаючи нейротрансмісії, опосередкованій хлоридними каналами, у паразита. Це призводить до паралічу і загибелі паразита.

Пірантел памоат - нематоцид класу тетрагідропіримідину. Пірантел діє як деполяризуючий, нервово-м’язовий блокуючий агент у сприйнятливих паразитів, що викликає параліч і смерть або вигнання організму.

Фармакокінетика

Після перорального введення SIMPARICA TRIO у собак Бігл (у віці від 13 до 15 місяців на момент початкової дози) сароланер та моксидектин швидко та добре всмоктувалися.

Після одноразової пероральної дози SIMPARICA TRIO (доза сароланера 1,2 мг/кг) середня максимальна концентрація сароланера у плазмі (C _max ) становила 523 нг/мл із середнім часом до максимальної концентрації (T _max ) 3,5 години та абсолютною біодоступність 88%. При дозі моксидектину 0,024 мг/кг середній C _max моксидектину становив 13,1 нг/мл із середнім T _max 2,4 години та абсолютною біодоступністю 67%.

Після внутрішньовенного введення (IV) комбінованого розчину сароланера та моксидектину об’єм розподілу сароланера (V _ss ) становив 2,4 л/кг, а системний кліренс (CL) - 6,0 мл/кг/год. Для Моксідектин, то V _сс був 7,65 л / кг і CL склала 26,6 мл / кг / год. Кінцевий період напіввиведення був подібним після перорального та внутрішньовенного введення як для сароланера (12 днів), так і для моксидектину (11 днів).

Основний шлях елімінації як сароланера, так і моксидектину - виведення жовчі з мінімальним метаболізмом.

Після пероральної дози SIMPARICA TRIO, що містить 5 мг/кг пірантелу (у вигляді солі памоату), у пірантелу є вимірювані концентрації у плазмі крові, але вони низькі та сильно мінливі. Призначено, що пірантел памоат залишається в шлунково -кишковому тракті, забезпечуючи доставку ефективних концентрацій до шлунково -кишкових нематод.

ЕФЕКТИВНІСТЬ:

Профілактика дирофіляріозу

У двох добре контрольованих лабораторних дослідженнях разова пероральна доза SIMPARICA TRIO була на 100% ефективною для запобігання розвитку дорослого D. immitis у собак, щеплених личинками третьої стадії за 30 днів до лікування.

SIMPARICA TRIO був на 100% ефективним у профілактиці дирофіляріозу у багатоцентровому дослідженні, що включало 246 собак, які отримували SIMPARICA TRIO, та 119 собак, яким надавали активний контроль (івермектин + пірантел). Усі собаки, які отримували SIMPARICA TRIO, мали негативний вплив на антиген D. immitis та мікрофілярію крові на момент завершення дослідження на 330 день, а дві собаки в групі активного контролю були позитивними на антиген D. immitis на 330 день.

Лікування та боротьба з кліщами

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати наявну I. scapularis протягом 8 годин, SIMPARICA TRIO зменшила кількість живих кліщів на ≥94,2% протягом 24 годин після зараження протягом 4 тижнів.

У добре контрольованих лабораторних дослідженнях SIMPARICA TRIO продемонструвала ≥98,9% ефективність проти наявної інвазії Amblyomma maculatum, Rhipicephalus sanguineus та Dermacentor variabilis через 48 годин після введення та зберігала ≥90,4% ефективність через 48 годин після повторного зараження протягом 4 тижнів. Проти Ixodes scapularis , SIMPARICA TRIO продемонстрував 100% ефективність через 48 годин після лікування наявних інвазій та підтримав ≥ 95,1% ефективність через 48 годин після повторного зараження протягом 5 тижнів. На противагу Amblyomma americanum SIMPARICA TRIO продемонструвала ≥99,4% ефективність через 72 години після лікування наявних інвазій та зберегла ≥98,4% ефективність через 72 години після повторного зараження протягом 5 тижнів.

Лікування та профілактика бліх

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати бліх через 4 години і продемонструвала 100% ефективність через 8 годин після першого введення. Після щотижневого повторного зараження SIMPARICA TRIO зменшила кількість живих бліх на ≥97,8% протягом 12 годин після зараження протягом 4 тижнів.

В окремому добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO продемонструвала 100% ефективність проти дорослих бліх протягом 24 годин після лікування та зберегла ≥99,7% ефективність проти щотижневого повторного зараження протягом 5 тижнів.

У дослідженні з вивчення виробництва та життєздатності блошиних яєць SIMPARICA TRIO знищила бліх до того, як вони змогли відкласти яйця протягом 5 тижнів.

У добре контрольованому 60-денному польовому дослідженні США, проведеному на собаках з наявними інвазіями бліх різного ступеня тяжкості, ефективність SIMPARICA TRIO проти бліх на 30 та 60 день відвідувань становила 98,5% та 99,7% відповідно у порівнянні з вихідним показником. Собаки з ознаками алергічного дерматиту від бліх показали поліпшення еритеми, папул, лущення, алопеції, дерматиту/піодерміту та свербежу як прямий результат усунення бліх.

Лікування та боротьба з кишковими нематодами

Видалення аскарид (незрілих дорослих та дорослих Toxocara canis та дорослих Toxascaris leonina) та дорослих анкилостомозів ( Ancylostoma caninum та Uncinaria stenocephala) було продемонстровано у трьох добре контрольованих лабораторних дослідженнях.

У 10-денному багатоцентровому польовому дослідженні SIMPARICA TRIO виявився ефективним проти Toxocara canis і призвів до зменшення кількості фекальних яєць на 91,7%.

БЕЗПЕКА ТВАРИН:

Безпека у цуценят

SIMPARICA TRIO вводили перорально 8-тижневим цуценям бігля в дозах 1, 3 і 5X від максимальної міченої дози (2,4 мг/кг сароланера, 48 мкг/кг моксидектину та 10 мг/кг пірантелу) через 28 днів інтервали для 7 процедур. Собаки контрольної групи отримували плацебо. Під час офтальмологічного огляду наприкінці дослідження у однієї собаки 1X виявлено дисплазію сітківки ока в лівому оці. Причина дисплазії сітківки не встановлена. Не було клінічно значущих наслідків, пов’язаних з лікуванням, на клінічні спостереження, масу тіла, споживання їжі, клінічну патологію (гематологія, згортання крові, хімічна сироватка та аналіз сечі), грубу патологію, гістопатологію чи вагу органів.

Безпека ротової порожнини у колі з дефіцитом P-gp (чутливий до авермектину)

SIMPARICA TRIO вводили перорально у 1, 3 та 5X максимальній міченій дозі Коллі, які були попередньо перевірені на чутливість до авермектину. Собаки контрольної групи отримували плацебо. У групі 5Х спостерігалися клінічні ознаки (атаксія, фасикуляція м’язів, мідріаз), пов’язані з чутливістю до авермектину. Всі собаки були повністю одужали до третього дня дослідження.

Лабораторне дослідження безпеки у собак, позитивних на дирофіляріоз

SIMPARICA TRIO вводили перорально з 1 і 3 -кратною максимальною міченою дозою з інтервалом 28 днів протягом 3 процедур собакам Бігл із запатентованими дорослими інфекціями дирофіляріозу та циркулюючими мікрофіляріями. Собаки контрольної групи отримували плацебо. Діарея частіше траплялася у оброблених собак, а також частіше у групі 3X порівняно з групою 1X. У двох собак (по 1 в 1 і 3 рази) піднялася температура менше ніж через 24 години після першої дози. Гарячка могла бути минущою реакцією на швидке зменшення мікрофілярії. Обидві собаки одужали без лікування.

Безпека на місцях

У трьох добре контрольованих польових дослідженнях SIMPARICA TRIO застосовували одночасно з іншими ліками, такими як вакцини, протимікробні засоби, протигельмінтні засоби, протипротозойні, стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби, знеболюючі та анальгетики. При одночасному застосуванні SIMPARICA TRIO та інших лікарських засобів побічних реакцій не було пов’язано.

Зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 30 ° C.